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Name
des Opioids |
Pentazocin |
| besonders
bekannte Bezeichnungen |
Fortral® |
| Infotext |
Pentazocin
ist ein Opioid, welches einerseits µ-antagonistisch und andererseits
kappa-agonistisch wirkt. Desweiteren wird eine sigma-Affinität bestätigt.
Pentazocin soll laut
der Aussagen einiger Konsumenten weniger "verspulen", also Sinnesverwirrend wirken als einige andere
Opioide, Euphorie gibt es dabei wohl auch, was entweder bedeuten würde,
dass über kappa-interaktion auch Euphorie ausgelöst werden kann,
oder dass die euphorisierende Wirkung dem sigma-Rezeptor zugeschrieben
werden kann - so es wirklich eine deutliche Euphorie gibt.
In der Schmerztherapie
ist Pentazocin schon recht lange bekannt und wird dort bei starken Schmerzen
angewendet. |
| Anwendung |
Kapseln
werden oral mit ausreichend Flüssigkeit eingenommen. Zäpfchen
werden (evtl. unter Zuhilfenahme eines Gleitmittels) sanft rektal eingeführt.
Die Injektionslösung ist zur intravenösen, intramusculären
und subcutanen Injektion. |
| zu
beachten |
kein
geeigneter Ersatzstoff bei akuten Entzugssymptomen! |
| Vollagonist
/ Partiellagonist |
gemischt
wirkender Agonist/Antagonist. |
| therapeutische
Potenz |
0,3 |
| Wirkungseintritt |
oral:
15 - 30min, rektal/s.c.: 10 - 20min, i.v.: 2 - 3min |
| HWZ |
2
- 5h |
| durchschnittliche
Wirkdauer |
3
- 5h |
| Applikationsformen |
Kapseln,
Zäpfchen, Injektionslösung |
| Bioverfügbarkeit |
oral:
18% |
| Metaboliten |
Z-Alkohol
(inaktiv), E-Carbonsäure (inaktiv), Pentazocin-O-Glucuronid (inaktiv) |
| Dosierung
(ohne Toleranz) |
Einzeldosis:
oral: 0,3 - 1mg / kg KG, Injektion: 0,2 - 0,5mg / kg KG
Tagesdosis:
oral: 1 - 3mg / kg KG, Injektion: 1- 2mg / kg KG |
| Wirkmechanismus |
Pentazocin
unterliegt nach oraler Gabe einem ausgeprägten 1st-Pass-Metabolismus,
weswegen nur etwa 18% in den Blutkreislauf gelangen. Pentazocin geht
eine agonistische Bindung hoher Affinität mit den kappa-Rezeptoren
ein, sowie eine antagonistische mit den µ-Rezeptoren. Desweiteren
hat es Affinität zum Kappa-Rezeptor |
| emetisches
Potential |
niedrig
- mittel |
| sedierendes
Potential |
mittel
- hoch |
| besondere mögliche
Nebenwirkungen |
- |
| besondere
mögliche Wechselwirkungen |
- |
| gefährlicher
Dosisbereich |
oral:
2 - 4mg / kg KG, i.v.: 1 - 3mg / kg KG (bei Kindern evtl. geringer!) |
| Antidote |
Naloxon
(Narcanti®), Naltrexon (Nemexin®), Nalmefen (Revex®) |
| Summenformel |
C19H27NO |
| IUPAC
Name |
(2R,6R,11R)-6,11-Dimethyl-3-(3-methylbut-2-en-1-yl)-1,2,3,4,5,6-hexahydro-2,6-methano-3-benzazocin-8-ol |
| Struktur |
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| Gewinnung |
Vollsynthese |
| rechtlicher
Status (Btm / Rp) |
BtmG
Anlage III (verkehrs- und verschreibungsfähig) |
| Bilder |
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